2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTAC（蛋白水解靶向嵌合分子）是一种异双功能蛋白降解剂，有望成为癌症的靶向治疗药物。PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序，即靶蛋白结合剂和 E3 连接酶募集剂。

接头在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特性（类型、长度、附着位置）会影响连接酶：PROTAC：靶蛋白三元复合物的形成，从而影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。据报道，PROTAC 接头的最佳长度从 12 个碳到 20 个碳以上不等，PROTAC 开发中常用的接头是 PEG、烷基链和烷基/醚。

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-140921
    Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 1260247-50-4
    Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide
  • HY-W008352
    Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 811442-84-9 ≥98.0%
    Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 是一种可降解 (cleavable) 的 5 单元 PEG 类 ADC linker，用于抗体偶联活性分子 (ADC) 的合成。Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
    Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2
  • HY-130907
    Fmoc-N-PEG24-acid 2170484-59-8 99.91%
    Fmoc-N-PEG24-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Fmoc-N-PEG24-acid
  • HY-30105
    N-Boc-piperazine 57260-71-6 99.97%
    N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
    N-Boc-piperazine
  • HY-130653
    Azido-PEG4-C2-acid 1257063-35-6 ≥98.0%
    Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC linker，可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG4-C2-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG4-C2-acid
  • HY-130283
    Methyltetrazine-Ph-NHS ester 1644644-96-1 98.61%
    Methyltetrazine-Ph-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。Methyltetrazine-Ph-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
    Methyltetrazine-Ph-NHS ester
  • HY-126887
    Mal-PEG8-NHS ester 2055033-05-9 98.96%
    Mal-PEG8-NHS ester 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
    Mal-PEG8-NHS ester
  • HY-140341
    Sulfo-NHS-Acetate 152305-87-8 ≥98.0%
    Sulfo-NHS-Acetate 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Sulfo-NHS-Acetate
  • HY-W096093
    2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine hydrochloride 1035373-85-3 99.71%
    2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine (hydrochloride) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。
    2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine hydrochloride
  • HY-140452
    Azido-PEG2-C2-acid 1312309-63-9 ≥98.0%
    Azido-PEG2-C2-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG2-C2-acid
  • HY-130291
    Biotin-PEG3-NHS ester 1253286-56-4 99.35%
    Biotin-PEG3-NHS ester 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC。
    Biotin-PEG3-NHS ester
  • HY-140941
    Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide 292843-75-5 98.23%
    Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide
  • HY-140755
    Aeide-C1-NHS ester 824426-32-6 ≥98.0%
    Aeide-C1-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。Aeide-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Aeide-C1-NHS ester
  • HY-W046471
    N-Boc-PEG4-bromide 1076199-21-7 ≥98.0%
    N-Boc-PEG4-bromide 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG4-bromide 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG4-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
    N-Boc-PEG4-bromide
  • HY-W015088
    Amino-PEG3-C2-Amine 929-75-9 99.78%
    Amino-PEG3-C2-Amine 是一种 PROTAC linker (3 个单元)，属于 PEG 类。Amino-PEG3-Amino 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
    Amino-PEG3-C2-Amine
  • HY-130485
    Bromo-PEG2-C2-azide 530151-56-5 98.70%
    Bromo-PEG2-C2-azide 是一种不可降解的 ADC linker，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Bromo-PEG2-C2-azide 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。Bromo-PEG2-C2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Bromo-PEG2-C2-azide
  • HY-140274
    DBCO-PEG12-NHS ester 2093934-94-0 ≥99.0%
    DBCO-PEG12-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。DBCO-PEG12-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    DBCO-PEG12-NHS ester
  • HY-123916
    DBCO-Biotin 1418217-95-4 98.49%
    DBCO-Biotin 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。DBCO-Biotin 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    DBCO-Biotin
  • HY-42490
    N3-PEG3-CH2CH2COOH 1056024-94-2 ≥98.0%
    N3-PEG3-CH2CH2COOH 是基于PEG 的 PROTAC linker，可用于合成BI-3663 (HY-111546)、BI-4216 和 BI-0319。N3-PEG3-CH2CH2COOH 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。N3-PEG3-CH2CH2COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    N3-PEG3-CH2CH2COOH
  • HY-126957
    Biotin-PEG2-azide 1910803-72-3
    Biotin-PEG2-azide 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。Biotin-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG2-azide
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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